1 、生态学筛选方法
自然界尤其是土壤中栖息着繁多的抗生菌，许多种有价值的抗生素产生菌都是从土壤中筛选出来的。
筛选的一般程序：① 初选，将土壤悬液稀释接种于洋菜平面培养基上，培养基中同时接种大量特定病原菌菌体或孢子。具有对特定病原菌有抗生作用的抗生菌长成菌落，分泌出抗生素，抑制周围病原菌的生长，产生透明的抑菌圈，分离出来作为初选对象。 ② 复选，考查初选菌株对防治特定疾病病原微生物的效果和对于人类、动植物有无药害副作用。③ 抗生素鉴定，进行抗生素化学鉴定，④ 抗菌谱测定，能达到一药多用。
2 、遗传学方法
新抗生素的来源从天然微生物扩大到用基因工程、细胞融合等新技术创造出来的微生物。
获得适合于前体添加的生物合成突变株（突变合成）。制备杂种菌株，使产生杂种抗生素。采用基因克隆，改变生物合成途径。或通过结合、转基因、原生质体融合、真菌的有性和无性周期进行重组。采用原生质体促进转化和转导，特定基因的定向克隆。基因文库的随机克隆，产生一个基因库。
尽管目前有成千上百的抗生素药物用于治疗各种疾病，但是面对层出不穷的人类和动植物的新疾病和许多致病菌日益增高的抗药性，人类对于新抗生素的寻找未敢丝毫放松，微生物仍然是拯救人类药物的巨大资源宝库。
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