链霉菌产生的多肽类抗生素一般通过硫模板多酶催化机理合成，它们的结构单元变化很大，而且在最初的链形成后还要经过各种修饰。由于结构的不同，它们的生物活性也有很大变化。有些多肽类抗生素具有重要的临床应用价值。
这类多肽中，从S.antibioticus分离得到的放线菌素（Actinomycins）具有历史重要性，因为它是第一个从链霉菌分离得到的抗生素。其结构中含有噻吩嗪酮稠环发色基和两个环形肽。放线菌素D一直用于临床治疗肿瘤。另一种多肽博莱霉素（Bleomycin）从S.verticillus发酵得到，有复杂糖基化的线性肽链，还含有杂环基团，用于治疗淋巴肿瘤和皮肤癌。
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